2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Bcl-2 Family
  5. Bcl-2 Family抑制剂

Bcl-2 Family抑制剂

Bcl-2 Family Isoform Comparison

Bcl-2 Family抑制剂 (376):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15531
    Venetoclax

    维奈妥拉

    		Inhibitor 99.95%
    Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-10087
    Navitoclax

    生根粉263

    		Inhibitor 99.97%
    Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
  • HY-13755
    Sulforaphane

    萝卜硫素

    		Inhibitor 99.75%
    Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-P2499A
    BAD (103-127) (human), FAM-labeled TFA Inhibitor
    BAD (103-127) (human), FAM-labeled TFA 是带 FAM 标签的人 BAD (103-127) (HY-P2468)。BAD (103-127) (human) TFA 是 25-mer Bad 多肽，来自 BAD 的 BH3 结构域，具有拮抗 Bcl-xL 的作用。
  • HY-174873
    AF151 Inhibitor
    AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂，在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色：METTL3 配体 (HY-174874)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子；VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
  • HY-50907
    ABT-737 Inhibitor 99.64%
    ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
  • HY-100741
    S63845 Inhibitor 99.94%
    S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
  • HY-19741
    A-1331852 Inhibitor 99.93%
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。
  • HY-103269
    BAI1 Inhibitor 99.89%
    BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
  • HY-114855
    BT2 Inhibitor 99.81%
    BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。
  • HY-101533
    AZD-5991 Inhibitor 99.79%
    AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
  • HY-19725
    A-1155463 Inhibitor 99.60%
    A-1155463 是一种化学探针，是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在 Molt-4 细胞中的 EC50值为 70 nM。
  • HY-112218
    MIK665 Inhibitor 99.11%
    MIK665 (S-64315) ，源于 S63845，是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂，对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    奥巴克拉甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.85%
    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    盐酸白屈菜红碱

    		Inhibitor 99.11%
    Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-100006A
    MRT68921 dihydrochloride Inhibitor 99.67%
    MRT68921 dihydrochloride 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 dihydrochloride 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 dihydrochloride 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬并杀死肿瘤细胞。MRT68921 dihydrochloride能够抑制细胞增殖，诱导活性氧 (ROS) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis)。MRT68921 dihydrochloride 可用于癌症研究，如乳腺癌。
  • HY-100006
    MRT68921 Inhibitor 99.71%
    MRT68921 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬并杀死肿瘤细胞。MRT68921 能够抑制细胞增殖，诱导活性氧 (ROS) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis)。MRT68921 可用于癌症研究，如乳腺癌。
  • HY-108705
    BI-3802 Inhibitor 99.27%
    BI-3802 是一种化学探针，是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0087
    Gambogic Acid

    藤黄酸

    		Inhibitor 98.79%
    Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1 和 Mcl-1，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。
  • HY-148026
    Sonrotoclax Inhibitor 99.61%
    Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
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